Релпакс в Калининграде

Релпакс – препарат на основе элетриптана. Применяется для купирования болей при мигрени.

Форма выпуска

Релпакс – это таблетки с плёночной оболочкой, круглые, оранжевого окраса. Предусмотрены варианты на 20 мг и на 40 мг активного вещества в одной таблетке. На сторонах выбито «REP 20 (или 40)» и «Pfizer». В одной упаковке может быть две либо шесть таблеток.

Состав

Состав приведён в расчёте на одну таблетку.

Действующий компонент

• Элетриптана гидробромид – 20 либо 40 мг.

Вспомогательные вещества

• МКЦ;

• лактозы моногидрат;

• кроскармеллоза натрия;

• магния стеарат.

Оболочка: опадрай оранжевый (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид, триацетин, краситель «Солнечный закат»); опадрай прозрачный (гипромеллоза, триацетин).

Фармакодинамика

Элетриптан выступает селективным агонистом серотониновых сосудистых 5-HT1B- и нейрональных 5-HT1D-рецепторов. Стоит отметить, что он обладает более высокой селективностью к серотониновым рецепторам сонных артерий, в сопоставлении с суматриптаном – весьма распространённым веществом в препаратах против мигрени. Эффективное купирование мигренозных болей достигается за счёт способности элетриптана сужать кровеносные сосуды внутри черепа и ингибирующим воздействием на очаги нейрогенного воспаления.

Фармакокинетика

Абсорбция. Всасывание Релпакса происходит в ЖКТ. Показатели абсорбции – более 80%. Биодоступность примерно 50%. Максимальная концентрация в крови фиксируется спустя 90 минут после применения препарата. При дозировках, находящихся в границах 20-80 мг, для фармакокинетики действующего вещества характерна линейная зависимость. Отмечено, что приём пищи с высоким содержанием жира приводит к увеличению концентрации и AUC элетриптана приблизительно на 20-30%. Употребление таблетки уже после начала мигренозного приступа приводит к снижению AUC приблизительно на 30%, а время достижения предельной концентрации увеличивается до 2,8 часа. Превышение указанного диапазона дозирования на протяжении недели и более приводило к повышению кумуляции элетриптана (рост составил около 40%).

Распределение. Для активного вещества объём распределения равен 138 л (при в/в) – подобный результат подтверждает достаточное распределение в тканях. Связывание с плазменными белками – порядка 85%.

Метаболизм. Биотрансформация осуществляется в печени. Было выявлено два преобладающих метаболита. В плазме был ещё обнаружен третий элемент, однако его ещё не распознали. Первый образуется путём N-окисления, второй – при помощи N-деметилирования (его активность максимально приближена к самому элетриптану). Третий, ещё не определённый метаболит, по всей видимости, – это связка гидроксилированных метаболитов, которые экскретируются при помощи почек и кишечника.

Выведение. По исследованиям были получены данные, что при в/в введении элетриптана суммарный коэффициент очищения равен порядка 36 л/ч, а период полувыведения – примерно 4 часа. Усреднённое значение почечного клиренса – 3,9 л/ч, отсюда можно сделать вывод, что основная часть от общего значения приходится именно на непочечный клиренс, что подтверждает факт выведения препарата из организма в метаболитной форме при помощи почек и кишечника.

На фармакокинетику препарата оказывают влияние различные факторы, рассмотрим их.

• Пол. Особого влияния не оказывают, показатели не имеют существенной разницы при приёме Релпакса женщинами и мужчинами.

• Старшая возрастная группа пациентов (от 65 лет). Согласно ряду исследований получены данные (недостоверные), что клиренс активного вещества падает до 16% и период полувыведения возрастает примерно до 5,5-6 часов, в соотношении с показателями, полученными при приёме препарата у молодых пациентов. Кроме того, у пожилых пациентов, элетриптан обладает более выраженным эффектом по отношению к АД.

• Функциональные нарушения печени. В этом случае зафиксирован рост AUC на 34%, увеличивается период полувыведения, а также отмечено незначительное возрастание предельной концентрации на 18%.

• Функциональные нарушения почек. Не было зафиксировано существенных изменений в фармакокинетике активного вещества, на прежнем уровне остаётся и его способность вступать в связь с плазменными белками.

Показания

Релпакс предназначен для купирования приступов мигрени с аурой либо без неё.

Способ применения и дозы

• Релпакс употребляется перорально, таблетку нужно пить целой, не раскрашивая и не раскусывая, запивая достаточным количеством воды.

• Если Вы ощущаете начало приступа мигрени, то таблетку требуется употребить сразу. Нужно отметить, что Релпакс показывает отличные результаты и при более позднем употреблении – однако в этом случае терапевтический эффект проявится позднее.

• Препарат разрешён к применению с 18 лет. Достаточно будет 40 мг (2 таблетки по 20 мг либо одна на 40 мг).

• При возникновении болей вновь на протяжении одних суток, можно применить снова дозировку 40 мг. При этом стоит учитывать, что с момента прошлого приёма должно пройти не меньше двух часов.

• Если таблетки в положенной дозе не принесли успеха по истечении 2 часов после приёма, то стоит отказаться от повторного приёма, так как действенность такого подхода не определена. Стоит отметить, что пациенты, которые не смогли купировать мигренозный приступ, могут получить ожидаемый терапевтический эффект от Релпакса при повторном приступе.

• В случае, когда дозировка в 40 мг не приносит ожидаемой пользы, есть смысл при следующих приступах повысить её до 80 мг. При этом разрешённая суточная доза составляет 160 мг.

• Для пациентов с незначительным или умеренным функциональным нарушением печени корректировка дозировки не нужна.

Противопоказания

От приёма Релпакса требуется отказаться в ряде случаев:

• гиперчувствительность к компонентам состава;

• тяжёлые функциональные нарушения печени;

• терапия ингибиторами CYP 3A4 (например, кетоконазол, эритромицин) и ингибиторами протеазы (ритон-, индин- и нелфинавир);

• неконтролируемая АГ;

• окклюзия периферических сосудов;

• сбои мозгового кроовобращения;

• ТИА в анамнезе;

• купирование гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени;

• редкие болезни, передающиеся по наследству (лактозная непереносимость, синдром нарушенного всасывания глюкозы-лактозы);

• возраст до 18 лет.

С осторожностью: терапия ингибиторами при серотониновом синдроме; использование Релпакса в дозировках, превышающих 40 мг у пациентов с функциональными нарушениями почек (активное вещество сильнее воздействует на АД).

Применение при беременности и кормлении грудью

Испытания на животных не выявили негативного эффекта на здоровье плода, однако полноценных исследований по вопросу приёма Релпакса в период вынашивания плода не проводилось. По этой причине, препарат необходимо применять только в том случае, когда теоретический полезный эффект для матери выше, чем предполагаемый вред для ребёнка.

Препарат выбрасывается в грудное молоко (порядка 0,02% от применённой дозировки). Однако риски для ребёнка можно практически свести к нулю, если прекратить вскармливание в течение суток, после приёма ЛС. По истечении 24 часов, вскармливание можно возобновлять.

Побочные действия

В подавляющем большинстве случаев серьёзных негативных реакций при приёме Релпакса не наблюдается. Возникающие проявления могут носить слабовыраженный или умеренный характер, однако они исчезают самостоятельно в течение суток. Вероятность появления и тяжесть побочных действий практически на одном уровне у пациентов, которые систематически используют препарат для купирования мигренозных приступов и тех, кто принимает Релпакс однократно.

Приведённый список отрицательных проявлений характерен для всех препаратов из группы агонистов 5-HT1-рецепторов.

• Инфекционные заболевания: фарингит и ринит, болезни органов дыхания.

• Лимфатическая система: лимфаденопатия.

• Метаболизм: потеря веса.

• Психика: перепады настроения, спутанность сознания, снижение мыслительной активности, заторможенность реакций, нарушения сна, эйфория, апатические настроения, депрессивные проявления, эмоциональная лабильность.

• НС: сонливость, головокружения и боли в голове, нарушения чувствительности конечностей, напряжённость мышцы, онемение рук или ног, миастения, дрожание конечностей, снижение активности вкусовых рецепторов, речевые нарушения, состояние ступора.

• Зрительный аппарат: помутнение зрения, туманность, глазные боли, сухость слизистой, светобоязнь, конъюнктивит.

• Слух и вестибулярный аппарат: вертиго, ушные боли, звон в ушах.

• Сердце и сосуды: повышенная ЧСС, сбивчивость сердечного ритма, увеличение давления, стено- или брадикардия, шоковое состояние, АГ.

• Речевой аппарат, органы грудной клетки, органы средостения: ком в горле, диспноэ, частая зевота, астматические проявления, тембральные перемены в голосе.

• ЖКТ: абдоминальные боли, недостаточная активность слюнных желёз, нарушения стула, отрыжка, обострения гастрита/язвы, тошнота.

• Органы кроветворения: повышение уровня билирубина, рост активности ACT.

• Кожные покровы: увеличение активности потовых желёз, высыпания, кожный зуд, развитие дерматологических заболеваний.

• Опорно-двигательный аппарат: мышечные, суставные или костные боли, боли в спине артрит, судороги, ослабление связок.

• Органы мочевыделения: полиурия, учащённые мочеиспускания.

• Репродуктивные органы и молочная железа: меноррагия, боли в молочных железах.

• Дополнительно: проявления аллергии, редкие обмороки, покраснение лица, озноб, ощущения сдавливания в груди, сниженная работоспособность, жажда, отёчность.

Передозировка

При значительном превышении рекомендуемых дозировок Релпакса могут отмечаться проблемы со стороны сосудов и сердца, в том числе развитие АГ.

При терапии передозировки используется промывание желудка, применяется медикаментозное лечение для устранения отдельных симптомов. Учитывая, что средний показатель периода полувыведения активного вещества составляет 4 часа, то наблюдение пациентов должно осуществляться хотя бы 20 часов либо до того момента, когда симптомы передозировки пропадут. Оказываемый эффект от гемодиализа либо перитонеального диализа при передозировке Релпаксом не установлен.

Взаимодействие

Рассмотрим влияние иных ЛС на действующий компонент Релпакса.

1. Связка активного вещества Релпакса с эритромицином (1 г) либо кетоконазолом (0,4 г) увеличивает предельное содержание элетриптана в крови пациента в 2 и 7 раза соответственно, а значение AUC – в 3,6 и 5,9 раза. Фиксировались изменения в периоде полувыведения, который вырос с нормальных показателей для вещества до 7,1 ч и до 8,3 ч. По этой причине самым разумным решением будет отказаться от совместного приёма Релпакса с ингибиторами изофермента CYP3A4.

2. Сочетание пропранолола (160 мг), верапамила (480 мг) либо флуконазола (100 мг) приводит к соответственному росту предельного содержания элетриптана в крови: в 1,1; 2,2 и 1,4 раза, а также увеличению AUC – в 1,3, 2,7 и 2 раза. К счастью, данные изменения не влекут за собой рост артериального давления, не интенсифицируют возникающие побочные реакции, а также не провоцируют их появление, если они отсутствовали при чистом приёме элетриптана.

3. Употребление кофеиносодержащих препаратов-продуктов либо эрготамина спустя час или два после приёма лекарственного средства чревато незначительным ростом артериального давления – однако суммируемый эффект воздействия на давление (учитывая побочные реакции либо приём других препаратов) может быть достаточно серьёзным. По этой причине следует отказаться от приёма кофеина или эрготамина в течение суток после приёма элетриптана.

4. Сочетание элетриптана и прочих, аналогичных ему веществ с лекарственными средствами, активными в серотонинергическом плане (например, СИОЗ) повышает риски возникновения серотониновой интоксикации. Поэтому, в таких случаях, необходимо врачебное наблюдение за пациентами. Особенно это важно в начале терапевтического курса и при повышении дозировок обеих лекарств.

5. Некоторые исследования по взаимодействию элетриптана с прочими лекарственными средствами не проводилось. Одна из причин – малая вероятность взаимодействия (сюда можно отнести ингибиторы моноаминоксидазы). Результаты взаимодействия (при учёте факта, что Релпакс применяется в рекомендованных дозировках) лекарственного средства с БКК, гормональными ЛС (включающие эстроген), β-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты и др. отсутствуют полностью либо будут опубликованы в ближайшее время. Не обнаружено также воздействия Релпакса на систему цитохрома P450.

Особые указания

Не следует применять лекарственное средство на фоне терапии сильнодействующих ингибиторов изоферментов CYP3A4 (данная связка более подробно раскрыта в пункте «Взаимодействие»).

Использование препарата разрешается только при полной уверенности в том, что головная боль является мигренозной. Не стоит применять Релпакс для терапии атипичных головных болей, которые могут быть спровоцированы совершенно другими болезнями (например, инсульт либо церебральная аневризма с разрывом). Соответственно, в этих случаях использование препарата будет не только неэффективно, но ещё и опасно для здоровья, так как сосудосуживающий эффект ЛС может иметь негативные последствия.

В обязательном порядке необходимо проводить обследования пациентов, страдающих различными болезнями сердца и сосудов, либо имеющих высокие риски их прогрессирования. Это нужно сделать перед началом терапии с использованием Релпакса. Также стоит отметить тот факт, что нет подтверждённых результатов в ходе клинических испытаний, которые бы могли подтвердить либо опровергнуть уместность, а главное – безопасность применения лекарственного средства для пациентов, страдающих сердечной недостаточностью. В этом случае следует отказаться от Релпакса и аналогичных ему препаратов, терапевтическое действие которых основывается на элетриптане.

Использование лекарственного средство разрешается при терапии мигрени с аурой либо без неё, которая возникает на фоне менструального цикла. Пациентам необходимо обратить внимание на тот факт, что приём таблетки при возникновении ауры не поможет остановить последующее развитие боли. По этой причине использовать Релпакс необходимо только с наступлением фазы головной боли.

Следует отказаться от применения препарата в профилактических целях. Релпакс эффективно купирует мигренозный приступ, но никак не поможет снизить вероятность его появления когда-либо (если на момент приёма препарата никаких намёков на приступ не наблюдалось). Также следует отметить, что, согласно результатам проводимых испытаний препарата, была установлена его эффективность по отношению к купированию симптоматической картины, сопровождающей приступ мигрени (иными словами, Релпакс не только купирует сам приступ, но и справляется с возникшими симптомами: тошнотой, светобоязнью и пр.).

Терапия Релпаксом (при дозировках 60 мг и выше) провоцировала незначительное и самоустраняющееся повышение давления. Однако подавляющее большинство случаев роста АД было зафиксировано у пациентов с функциональными нарушениями почек и у больных, относящихся к старшей возрастной группе (от 65 лет).

Препарат не оказывает 100% воздействие на психомоторные функции человека, однако нужно учитывать особенности самого мигренозного приступа и возможные побочные действия. Если у Вас наблюдается спутанность сознания, туманность зрения, головокружения, ступорозные состояния и тому подобное, то следует отказаться от управления автомобилем и сложными механизмами до их исчезновения.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.