Беталок ЗОК в Калининграде

Беталок ЗОК – лекарственное средство, относящееся к группе Бета1-адреноблокаторов. Используются для терапии заболеваний, связанных с сердечно-сосудистой системой. Лекарственный эффект достигается за счёт действия главного компонента – метопролола сукцинат.

Форма выпуска

• Существует три разновидности препарата в зависимости от концентрации активного вещества 25 мг, 50 мг и 100 мг.

• Таблетки на 25 мг помещаются в блистер, содержащий 14 штук.

• Таблетки на 50 мг и на 100 мг упаковываются во флакон из пластика с завинчивающейся крышечкой – внутри содержится 30 штук.

• Сами таблетки с оболочкой, имеют круглую форму (с концентрацией активного вещества в 25 мг – овальную), двояковыпуклые. Цвет – белый. В зависимости от содержания главного компонента, на таблетках выбито: «A/ β»; «A/mo»; «A/ms».

Состав

Состав приведён в расчёте на одну таблетку. Указанные значения в скобках соответствуют представленным вариантам лекарственного средства (25/50/100 мг):

метопролола сукцинат – 23,75 мг/47,5мг/95 мг;

метопролол (19,5/39/78 мг) либо же метопролол тартрата (25/50/100 мг).

Вспомогательные вещества:

• этилцеллюлоза — 21,5/23/46 мг;

• гипролоза — 6,13/7/13 мг;

• гипромеллоза — 5,64/6,2/9,8 мг;

• МКЦ — 94,9/120/180 мг;

• парафин — 0,06/0,1/0,2 мг;

• макрогол — 1,41/1,6/2,4 мг;

• кремния диоксид — 14,6/12/24 мг;

• натрия стеарилфумарат — 0,241/0,3/0,5 мг;

• титана диоксид — 1,41/1,6/2,4 мг.

Фармакологическое действие

Для блокировки β1-рецепторов необходима незначительная концентрация метопролола, ещё более низкая, чем та, которая позволяет блокировать β2-рецепторы. Компонент оказывает положительное воздействие на клеточные мембраны, не обладает свойствами частичного агониста.

Метопролол уменьшает и снижает скорость агонистического воздействия, которое проявляется благодаря катехоламинам, оказывающим воздействие на деятельность сердца. Они выбрасываются в кровь при нервных и физических стрессах. Компонент способен приводить в норму частоту сердечных сокращений, предотвращая их рост, нормализует минутный объём, улучшать сердечную сократимость. Кроме того, метопролол предупреждает увеличение АД, которое провоцируется выделением катехоламинов в кровь.

В отличие от ряда селективных β1-адреноблокаторов, Беталок ЗОК оказывает пролонгированный эффект. На протяжении суток фиксируется высокая и практически стабильная концентрация в плазме.

Не выявлено выраженных критических концентраций активного вещества в плазме. Препарат проявляет лучшую β1-селективность, если сравнивать его с аналогами в форме таблеток. Помимо этого, использование Беталок ЗОК существенно снижает вероятность побочных действий, иногда возникающих при максимально высоких концентрациях препарата в крови, таких как брадикардия и мышечная усталость в нижних конечностях.

Пациентам, у которых выражены симптомы обструктивных болезней лёгких, может (по рекомендации врача) дополнительно назначаться β2-адреномиметики. Использование ЛС вместе с β2-адреномиметиков в назначенных дозировках снижает бронходилатацию, вызываемую последними. Кроме того, метопролол в отличие от неселективных β2-адреноблокаторов, слабее воздействует на процессы синтеза инсулина и метаболизм углеводов. Также вещество оказывает слабый эффект на реакцию ССС на фоне гипогликемии.

Приём Беталок ЗОК при АГ даёт возможность эффективно привести давление к нормальным показателям – срок действия препарата весьма продолжительный. Артериальное давление держится в нормальных границах на протяжении 24 часов и более. В первое время после начала курса возрастает сосудистое сопротивление. Длительный приём лекарственного средства позволяет уменьшить артериальное давление, поддерживая его на стабильном уровне; исключить резкие перепады.

Проведённое исследование MERIT-HF позволило удостовериться в эффективности препарата у пациентов с сердечной недостаточностью со сниженным ФВ сердца. Приём препарата позволяет увеличить выживаемость и снизить вероятность госпитализации. Дополнительно был отмечен рост ФВЛЖ и снижение конечного систолического и диастолического объёмов левого желудочка.

Терапия Беталок ЗОК улучшает жизненные показатели пациентов после инфаркта миокарда, ускоряет восстановление организма, уменьшает риск рецидива. В других случаях качество жизни остаётся на одном уровне.

Фармакокинетика

Таблетка разрушается от контакта с жидкостью. Действующее вещество подвергается распаду в органах ЖКТ. Приём таблеток в назначенной дозировке позволяет обеспечить лекарственное действие в течение суток и более. Активное вещество начинает проявлять свои свойства при попадании в организм очень быстро, а достигаемый эффект сохраняется на протяжении 20 часов. Срок полувыведения – 3,5 часа. Полностью абсорбируется. Системная биодоступность (при употреблении разовой дозировки) – около 30-40%.

Действующее вещество метаболизируется в печени. Его три метаболита лишены выраженного β-блокирующего воздействия. Экскретируется в метаболитной форме, а около 5% от дозы покидает организм в исходной форме с мочой. С белками плазмы препарат практически не соединяется – около 5-10%.

Показания к применению

• Беталок ЗОК при терапии ряда заболеваний:

• АГ;

• стенокардия;

• ОЛЖН, перешедшая в хроническую форму (как вспомогательный препарат);

• перенесённый острый инфаркт миокарда (приём препарата позволяет ускорить восстановление пациента, снизить риски рецидива и значительно уменьшить вероятность летального исхода);

• наджелудочковая тахикардия и прочие заболевания, связанные со сбоями в ритме сердца;

• функциональная сердечно-сосудистая патология с выраженной тахикардией;

• частые приступы мигрени (препарат в терапевтических дозировках позволяет снизить их частотность, а также облегчить интенсивность их проявления).

Противопоказания

От приёма Беталок ЗОК следует отказаться в следующих случаях:

• индивидуальная непереносимость компонентов препарата и самого действующего вещества;

• AV блокада II и III степени;

• сердечная недостаточность в период декомпенсации;

• терапия ЛС, оказывающими инотропный эффект;

• синусовая брадикардия;

• СССУ;

• кардиогенный шок;

• нарушения периферического кровообращения (риск поражения гангреной).

• АГ;

• подозрения на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 уд./мин., интервал PQ более 0,24 с либо при меньшем, чем 100 мм рт. ст. АД;

• приём БКК в форме в/в инъекций;

• возраст до 18 лет (не было соответствующих испытаний на пациентах из этой возрастной группы, поэтому говорить об эффективности и безопасности нельзя).

В обязательном порядке проводятся консультации с врачом (обладающим большим опытом в сфере лечения сердечно-сосудистых заболеваний и имеющим должные знания), когда проводится терапия лекарственным средством на фоне ряда заболеваний: AV блокада I степени; стенокардия Принцметала; бронхиальная астма; ХОБЛ; диабет; тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; метаболический ацидоз.

С осторожностью: при лечении сердечными гликозидами.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Следует отказаться от Беталок ЗОК, также как и от множества других препаратов из этой лекарственной группы при вынашивании плода и в период лактации. Исключительный случай – когда мать получит гарантированную пользу и она будет выше, чем предполагаемый вред для плода в утробе или младенца.

Применение β-адреноблокаторов при беременности чревато развитием брадикардии как на стадии формирования плода, так и в лактационный период. При этом установлено, что в молоко проникает лишь малая часть активного компонента, а β-блокирующий эффект на организм ребёнка при кормлении минимальный.

Дозировка и способ применения

Способ применения – пероральный. Лучше всего принимать таблетку в утренние часы, запивая водой. Не следует её раскусывать или пережёвывать. Употребление пищи не изменяет биодоступность препарата.

Выбранная дозировка не должна провоцировать возникновение брадикардии.

Обратите внимание! Беталок ЗОК принимается исключительно раз в сутки. Изменениям может подвергаться только дозировка.

Терапия АГ: необходимо 50 мг препарата. Врач может увеличить дозировку до 100 мг в сутки. Можно использовать Беталок ЗОК в связке с иными препаратами для лечения АГ.

Стенокардия: по 100-200 мг. При лечении этого заболевания врач может назначить приём антиангинальных ЛС, что повысит эффективность текущего лечения.

Приём Беталок ЗОК при сердечной недостаточности в хронической форме возможен только после полной стабилизации состояния больного и эпизодов обострения не наблюдалось на протяжении 1,5 месяца, а в период лечения не вносились изменения на протяжении последних 14 дней.

Терапия сердечной недостаточности β-адреноблокаторами способна приводить к временному обострению симптомов. Чаще всего лечение продолжается, но в некоторых случаях необходимо приостановить употребление Беталок ЗОК.

Оптимальная дозировка при ХСН (II функциональный класс) составляет 25 мг на протяжении первых 14 дней. Затем возможно увеличение дозировки до 50 мг. Удвоение дозы допускается через каждые две недели.

Продолжительность терапевтического курса оказывает влияние на требуемую дозировку. При продолжительном лечении назначается 200 мг.

При ХСН III-IV функционального класса, в первые 14 дней терапии требуется приём 12,5 мг препарата (половинка таблетки 25 мг). Изменения в дозировку вносятся постепенно при постоянном наблюдении врача, так как высока вероятность обострения симптомов заболевания.

Спустя 7-14 дней можно повысить дозировку до 25 мг. Спустя 2 недели вновь увеличить – до 50 мг. Если у пациента отсутствуют тяжёлые побочные действия, вызываемые препаратом, то двойное увеличение дозы допустимо через каждые две недели. Максимальная доза в сутки составляет 200 мг.

При артериальной гипотензии (либо брадикардии) обязательно контролировать состояние больного. Если происходит увеличение острой симптоматики на фоне терапии препаратом, может потребоваться срочное вмешательство медиков. Необходимая дозировка должна быть согласована с лечащим врачом, а её корректировки могут производиться только при стабилизации состояния. Могут возникнуть нарушения почечной функции – при необходимости назначается поддерживающая терапия.

При аритмии назначается 100-200 мг препарата.

В качестве вспомогательного ЛС для более быстрого восстановления пациента, после инфаркта миокарда, назначается по 200 мг препарата.

При функциональной сердечно-сосудистой патологии необходим приём 100 мг Беталок ЗОК. Лечащий врач может повысить суточную дозировку до 200 мг.

Для профилактики мигрени и уменьшения выраженности возникающих симптомов при приступах необходим приём 100-200 мг препарата.

При функциональных печёночных/почечных нарушениях не нужно вносить изменения в применяемую дозировку. Однако, если у пациента отмечены тяжёлые поражения печени (цирроз, к примеру) то по согласованию с врачом потребуется уменьшение дозы.

Также нет необходимости изменять дозировку у пациентов старшей возрастной группы. Вопрос использования лекарственного средства у детей полностью не изучался.

Побочные действия

Если препарат достаточно легко переносится пациентами, то побочные действия не сильно выражены и носят обратимый характер

Сердечно-сосудистая система: часто (1–9,9%) отмечается брадикардия, ортостатический коллапс, ощущение холода в конечностях. Нечасто (0,1–0,9%) ухудшение симптомов сердечной недостаточности, появляются сердечные боли, AV блокада I степени, отёчность, возможен кардиогенный шок при остром инфаркте миокарда. Редко (0,01–0,09%): аритмия, нарушения сердечного ритма. Очень редко (<0,01%) – гангрена (преимущественно появляется на верхних/нижних конечностях).

Центральная нервная система: очень часто (>10%) – быстрая утомляемость, часто – помутнение сознания, головные боли. Нечасто – депрессивные состояния, тремор, непроизвольные сокращения мышц, проблемы со сном, чувство усталости на протяжении всего дня. Редко – повышенная тревожность, раздражительность, повышенная чувствительность к раздражителям (свет, звук, тактильные контакты). Очень редко фиксируются галлюцинации, потеря памяти. Кроме того, у пациента может наблюдаться апатическое состояние продолжительное время.

• ЖКТ: часто отмечается тошнота, диарея, боли в живота; нечасто – рвота. Редко – недостаточное слюноотделение, сухость во рту, чувство жажды.

• Печень: редко отмечаются нарушения функций органа; очень редко – гепатит.

• Кожа: нечасто отмечается кожная сыпь, зуд, сильное потоотделение; редко – выпадение волос; очень редко – снижение уровня защиты кожи от действий ультрафиолетовых лучей, обострение псориаза (при изначальном его наличии).

• Дыхательная система: часто отмечается одышка при нагрузках; нечасто – бронхиальный спазм; редко – ринит.

• Органы чувств: редко – ухудшение зрение, раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко – шум в ушах, сбои в работе вкусовых рецепторов.

• Прочие, весьма редкие появления: боли в суставах, набор веса, тромбоцитопения, импотенция.

Передозировка

Концентрация метопролола в 7,5 г обладает высокой токсичностью. Приём такой дозировки пациентами от 18 лет вызывает тяжёлую интоксикацию и может привести к летальному исходу.

Приём 100 мг метопролола пятилетним ребёнком не оказывает токсичного воздействия на организм после промывания желудка. У 12-летнего ребёнка приём 450 мг вызывает серьёзное отравление.

Употребление 1,4-2,5 г вещества чревато лёгким отравлением. Концентрация от 5 до 7,5 г метопролола почти всегда приводит к тяжёлой интоксикации. Без срочной медицинской помощи человек умирает.

Передозировка в большей степени влияет на сердце и сосуды (особенно Беталок ЗОК принимается пациентами до 18 лет). Симптомы следующие: нестабильный ритм сердца, функциональные нарушения лёгких, AV блокада I–III степени, остановка сердца, резкое падение артериального давления, кардиогенный шок, сердечная недостаточность.

Кроме того, у пациентов при передозировке зафиксированы и другие симптомы. В их число вошли: быстрая утомляемость, чрезмерная потливость, дрожание конечностей, судороги, спазмы, синдром расстроенного кишечника, перепады уровня сахара в крови, почечные нарушения, быстрая мышечная утомляемость. Алкоголь обостряет все проявления. Также состояние пациента может значительно ухудшится при приёме хинидина, барбитуратов и препаратов при терапии гипертонии.

Симптомы проявляются спустя 20 минут – 2 часа после приёма лекарственного средства. С течением времени она становится более явной и тяжёлой.

Помощь при передозировке: приём активированного угля, в случае серьёзной передозировке назначается промывание желудка.

Важно! Введение атропина может применяться до промывания желудка (есть вероятность стимуляции блуждающего нерва). В редких случаях проводится вентиляция лёгких, восполнение объёма циркулирующей крови и введение глюкозы путём инъекции. При поражениях миокарда требуются инъекции добутамина или допамина. Действенным будет и приём глюкагона 50-150 мкг/кг внутривенно с временным промежутком в 60 секунд.

Стоит отметить эффективность использования адреналина при лечении передозировки Беталок ЗОК. Если зафиксировано прекращение работы сердца, то требуются срочные мероприятия по реанимации на протяжении нескольких часов. При бронхиальном спазме будет полезен тербуталин, который можно использовать в форме инъекций или ингаляций. Также применяются препараты, позволяющие снимать отдельные симптомы.

Взаимодействие

Метопролол – это субстрат CYP2D6. Если параллельно с ним применяются лекарственные средства, способные его ингибровать, то наблюдаются изменения концентрации активного вещества в крови.

Запрещается сочетать Беталок ЗОК с рядом лекарственных средств:

• ЛС, в составе которых присутствуют барбитураты. Усиливается метаболизм действующего вещества Беталок ЗОК по причине ферментационной индукции.

• Пропафенон. Данное вещество в связке с Беталок ЗОК вызывает увеличение метопролола в крови в 2-5 раз. У пациентов отмечались побочные эффекты от приёма метопролола. Данное явление было клинически подтверждено на нескольких добровольцах. Скорее всего, такое воздействие обуславливается ингибирующими свойствами пропафенона.

• Верапамил. Это ЛС в сочетании с Беталок ЗОК способно привести к возникновению брадикардии и снижению АД. Кроме того, возрастает ингибирующее воздействие на AV проводимость и функцию синусного узла.

• Иногда при использовании Беталок ЗОК с некоторыми лекарственными средствами может потребоваться корректировка дозировок.

• Амиодарон. Связка с метопрололом повышает риск развития синусовой брадикардии. Учитывая, что полураспад амиодарона составляет 50 дней, взаимодействие между двумя лекарственными средствами может наблюдаться и после завершения приёма амиодарона.

• Антиаритмические средства I класса. Усиливается отрицательное инотропное воздействие, провоцирующее тяжёлые гемодинамические побочные действия у людей, имеющих функциональные нарушения левого желудочка. Не следует допускать такого сочетания лицам с СССУ и нарушениями AV проводимости.

• НПВС. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают антигипертензивное действие активного вещества. Подобный эффект возможно будет достигаться и при приёме сулиндака параллельно с терапией метопролола. Отрицательные проявления фиксировались и в связке с диклофенаком.

• Дифенгидрамин. Снижает клиренс активного вещества до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Улучшает лекарственное действие метопролола.

• Дилтиазем. Применение этого лекарственного средства в связке с β-адреноблокаторами приводит к усилению ингибирующего воздействия на АV проводимость и функцию синусного узла. Кроме того, такая связка может приводить к обострению брадикардии.

• Адреналин. По результатам клинических испытаний были сделаны выводы, что связка метопролола и адреналина может приводить к гипертензии и брадикардии. Такие реакции возможны и при сочетании адреналина с местными обезболивающими при проникновении в сосудистое русло. Существует мнение, что риск значительно снижается, если вместе с адреналином используются кардиоселективные β-адреноблокаторы.

• Фенилпропаноламин. Иначе называется норэфедрин. Разовая дозировка в 50 мг вещества способна увеличивать артериальное давление до пиковых значений, тем самым создавая серьёзную опасность для организма. Приём высоких дозировок норэфедрина в сочетании с применением Беталок ЗОК значительно повышает риск возникновения гипертонического криза.

• Хинидин. Ингибирующее воздействие на метопрололовый метаболизм у определённой группы пациентов с ускоренным гидроксилированием (например, в Швеции около 90% имеют такую особенность). Тем самым, взаимодействие двух препаратов приводит к увлечению концентрации активного вещества Беталок ЗОК в крови и усилению β-блокады.

• Клонидин. Резкое прекращение применения клонидина чревато негативными проявлениями, связанными с ростом систолического артериального давления. При этом одновременное использование с метопрололом усиливает отрицательное воздействие на АД. Чтобы избежать негативных проявлений, необходимо постепенно отказываться от приёма β-адреноблокаторов за несколько суток до отказа от клонидина.

• Рифампицин. Вещество воздействует на метаболизм главного компонента, в итоге снижается его концентрация в плазме.

• Сердечные гликозиды. Могут увеличивать время AV проводимости и вызывать брадикардию.

• При применении метопролола с другими препаратами из этой лекарственной группы в различных формах (таблетки, глазные капли и прочее) или ингибиторами моноаминоксидазы, нужен контроль состояния пациента. Использование анестетиков в ингаляционной форме совместно с β-адреноблокаторами усиливают кардиодепрессивный эффект. Если при терапии метопрололом также применяются пероральные гипогликемические лекарственные средства, то существует необходимость корректировки дозировок последних.

• В некоторых случаях есть вероятность увеличения концентрации активного вещества в крови при приёме циметидина или гидралазина.

Особые указания

• При лечении β-адреноблокаторами нужно исключить инъекции (в/в) БКК (например, вераламила).

• В случае наличия у пациентов бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни лёгких, необходимо лечение β2-адреномиметиком. При совместном его применении с Беталок ЗОК, возможно повышение дозировок первого.

• Если у пациента диагностирована стенокардия Принцметала, то следует полностью отказаться от применения неселективных β-адреноблокаторов, а селективную их форму следует применять только под наблюдением врача.

• Использование селективных β1-адреноблокаторов уменьшает их влияние на углеводный обмен, снижая выраженность гипогликемических симптомов.

• У лиц с ХСН в декомпенсационной стадии требуется добиться стадии компенсации как до начала, так и в течение периода лечения Беталок ЗОК.

• состояние (вплоть до AV блокады). Если при терапии появляется брадикардия, то дозировку лекарственного средства требуется снизить или полностью отказаться от Беталок ЗОК.

• Гипотензивные свойства Беталок ЗОК могут оказывать отрицательное воздействие, усугубляя существующие проблемы с периферическим кровообращением.

• С осторожностью следует принимать лекарственное средство людям с почечной недостаточностью в тяжёлой форме. Возможно снижение действия адреналина при совместном применении с метопрололом. При наличии феохромоцитомы параллельно с Беталок ЗОК необходимо применять α-адреноблокатор.

• Запрещается резко прекращать приём метопролола и подобных лекарственных препаратов. Особенно это условие важно для пациентов, находящимся в группе высокого риска. Если требуется прекратить приём препарата, то нужно постепенно снижать дозировки на протяжении минимум двух недель. Конечная доза должна достигнуть 12,5 мг – её требуется применять ещё 4-6 дней до полного отказа от Беталок ЗОК. Если возникают различные негативные проявления со стороны сердечно-сосудистой системы, то процесс постепенного отказа от приёма должен быть ещё более плавным.

• Резкий отказ от приёма β-адреноблокаторов может привести к более тяжёлому течению сердечной недостаточности. При этом высокой остаётся вероятность инфаркта миокарда и внезапной смерти.

• Если планируется проведение операции, то нужно обязательно предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент использовал Беталок ЗОК. Если необходимо оперативное вмешательство, то не стоит постепенно отказываться от метопролола. Кроме того, следует исключить приём повышенных дозировок препарата, если пациенты предрасположены к развитию заболеваний ССС и им необходимо проведение каких-либо операций. В противном случае значительно возрастает риск появления брадикардии, АН и инсульта (в том числе и со смертельным исходом).

• Во избежание негативных последствий Беталок ЗОК следует использовать под наблюдением врача пациентам с сердечной недостаточностью в хронической форме. В случае обострения симптомов может понадобиться срочная медицинская помощь.

• Для клинических исследований не брали пациентов, которые имеют ХСН в сочетании с перенесённым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией. Влияние препарата на организм, его терапевтический эффект и безопасность при использовании у лиц из данной группы неизвестны, так как не проводились соответствующие клинические испытания. Кроме того, следует отказаться от применения Беталок ЗОК при нестабильной сердечной недостаточности в декомпенсационной стадии.

• Препарат не сказывается на психомоторных способностях человека, поэтому в течение всего курса можно управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами. Однако не стоит забывать о том, что при применении Беталок ЗОК могут отмечаться такие симптомы как усталость и головокружение.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Производитель

Препарат Беталок ЗОК производится в Швеции – АстраЗенека, Содерталье.