Действующее вещество: лоперамида гидрохлорид
Лоперамид взаимодействует с опиатными рецепторами, расположенными в кольцевых и продольных мышцах стенки кишечника, и ингибирует выделение простагландинов и ацетилхолина. Лоперамид тормозит перистальтику кишечника и повышает время прохождения содержимого кишечника. Лоперамид увеличивает тонус анального сфинктера, способствует урежению позывов к дефекации и удержанию каловых масс. Лоперамид ингибирует выход электролитов и жидкости в просвет кишечника или/и стимулирует их всасывание из кишечника. В высоких дозах лоперамид может снижать образование в желудке соляной кислоты. Действие лоперамида развивается быстро и длится 4–6 часов. После приема лоперамида не были отмечены случаи развития лекарственной зависимости или толерантности. Но у обезьян наблюдалась морфиноподобная зависимость при использовании высоких доз лоперамида. В желудочно-кишечном тракте всасывается плохо (примерно 40% дозы). Благодаря высокой степени биотрансформации во время «первого прохождения» через печень и высокому сродству препарата к рецепторам стенки кишечника содержание лоперамида в неизмененном виде после использования 2 мг препарата составляет менее 2 нг/мл. Максимальная концентрация в крови достигается через 2,5 часа после приема раствора и через 5 часов после приема капсул. С белками лоперамид связывается на 97%. Время полувыведения составляет 9,1–14,4 часа (в среднем примерно 10,8 часов). Лоперамид метаболизируется в печени, в основном выводится в виде метаболитов с желчью и фекалиями, частично выводится с мочой. В исследовании у крыс (длительность 1,5 года) канцерогенного действия лоперамида не обнаружено при использовании доз, превышающих МРДЧ до 133 раз. Исследований мутагенности лоперамида не проводили. В исследованиях репродукции у крыс было выявлено, что лоперамид может вызывать понижение фертильности у самцов и бесплодие у самок при использовании высоких доз препарата (в 150–200 раз больше МРДЧ). В исследованиях репродукции у кроликов и крыс было показано, что при использовании доз лоперамида не более чем в 30 раз выше МРДЧ препарат не наносит вреда потомству и не имеет тератогенных эффектов. Неизвестно, проходит ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пост - и пренатального развития потомства крыс при использовании 40 мг/кг лоперамида кормящим самкам было отмечено понижение выживаемости потомства.
Лоперамид принимается внутрь (независимо от приема пищи; лингвальную таблетку кладут на язык, через несколько секунд она распадается, после чего, не запивая водой, ее проглатывают со слюной; капсулы принимают, запивая водой, не разжевывая). От показаний зависит режим дозирования. Острая диарея, взрослым: 4 мг – начальная доза, далее после каждого бесформенного стула по 2 мг, 16 мг – максимальная суточная доза; хроническая диарея, взрослым по 4 мг/сут. При отсутствии стула более 12 часов или нормализации консистенции кала терапию необходимо прекратить. Детям 2–12 лет назначают под контролем врача, в зависимости от возраста и массы тела. Если при острой диарее в течение 2 суток развивается запор, частичная кишечная непроходимость, вздутие живота или не наблюдается клинического улучшения, то прием лоперамида необходимо прекратить. При хронической диарее использование лоперамида возможно только по назначению врача и его контролем. Необходимо с осторожностью использовать лоперамид у детей младшего возраста из-за большой чувствительности к опиатоподобным свойствам лоперамида — воздействию на центральную нервную систему. При терапии диареи (в особенности у детей) необходимо восполнять потерю электролитов и жидкости. Обезвоживание организма может стать причиной изменения реакции на лоперамид. С осторожностью необходимо использовать лоперамид у пациентов пожилого возраста (так как возможна вариабельность реакции на лоперамид и скрытие симптомов обезвоживания). У пациентов с нарушением работы печени необходимо производить тщательное наблюдение за признаками токсического поражения центральной нервной системы (из-за замедления метаболизма лоперамида). У пациентов с диареей путешественников уменьшение моторики кишечника, которое вызывается лоперамидом, может стать причиной длительного повышения температуры из-за торможения выведения микроорганизмов (Salmonella, Shigella, некоторых штаммов Escherichia coli и прочих) и проникновения их в слизистую оболочку кишечника. Во время терапии лоперамидом необходимо соблюдать крайнюю осторожность при вождении транспортных средств или при работе с техникой.
Гиперчувствительность, дивертикулез, кишечная непроходимость, псевдомембранозный колит, который вызван приемом антибактериальных средств широкого спектра действия; острый язвенный колит, прочие состояния, при которых нельзя угнетать кишечную перистальтику; острая дизентерия (особенно при наличии в стуле крови и сопровождающаяся гипертермией) и прочие инфекционные болезни желудочно-кишечного тракта (которые вызваны, в том числе и Shigella spp., Salmonella spp. и Campylobacter spp.); возраст до 6 лет.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Еаптека ЕАПТЕКА Калининград | Артиллерийская ул, 35А, Калининград, Калининградская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 28 ₽ |
Омнифарм | Еловая аллея ул, 54-56, Калининград, Калининградская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 29 ₽ |
Планета Здоровья | Московская ул, 9, Гусев, Гусевский р-н, Калининградская обл | Круглосуточно | 29 ₽ |
АвериГрупп POLZAru | Калининградский пр, 79А, Светлогорск, Калининградская обл | 09:00-15:00 Пн-Сб | 30 ₽ |
Аптека Для бережливых Оплата только наличными POLZAru | Автомобильная ул, 27, Калининград, Калининградская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 30 ₽ |
Аптека Плюс POLZAru | Ю. Гагарина ул, 40-42, Калининград, Калининградская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 30 ₽ |
Аптека Плюс Дисконт POLZAru | Краснопрудная ул, 65, Калининград, Калининградская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 30 ₽ |
Аптека на Киевской POLZAru | Киевская ул, 72А, Калининград, Калининградская обл | 09:00-20:45 Пн-Вс | 30 ₽ |
Бюджетная аптека POLZAru | Багратиона ул, 98-104, Калининград, Калининградская обл | 08:00-22:00 Пн-Пт, 09:00-22:00 Сб-Вс | 30 ₽ |
Бюджетная аптека №8 POLZAru | Черняховского ул, 15, Калининград, Калининградская обл (со стороны ул. Баранова) | 08:00-21:00 Пн-Вс | 30 ₽ |
Гедеон POLZAru | Старшины Дадаева ул, 5Б, Калининград, Калининградская обл | 09:00-20:00 Пн-Вс | 30 ₽ |
Дисконт POLZAru | Артиллерийская ул, 63, Калининград, Калининградская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 30 ₽ |
Для бережливых POLZAru | Елизаветинская ул, 9, Калининград, Калининградская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 30 ₽ |
Добрая аптека Оплата только наличными POLZAru | Кирпичная ул, 7, Калининград, Калининградская обл | 08:30-20:30 Пн-Вс | 30 ₽ |
Доброе Дело POLZAru | Барнаульская ул, 6, Калининград, Калининградская обл | 08:00-17:00 Пн-Пт, 09:00-13:00 Сб | 30 ₽ |
Домашняя аптечка POLZAru | Беланова ул, 6, Калининград, Калининградская обл | 09:00-20:00 Пн-Пт, 10:00-20:00 Сб-Вс | 30 ₽ |
ИП Высотина Е.Я. POLZAru | Л.Чайкиной ул, 13, Светлый, Калининградская обл | 09:00-19:00 Пн-Вс | 30 ₽ |
ИП Ланзат Н. Б. POLZAru | Багратиона ул, 154, Калининград, Калининградская обл | 09:00-20:00 Пн-Вс | 30 ₽ |
ИП Ланзат Н.Б. POLZAru | Дзержинского ул, 79, Калининград, Калининградская обл | 09:00-18:30 Пн-Пт, 09:00-18:00 Сб-Вс | 30 ₽ |
ИП Прибыток Оплата только наличными POLZAru | Михалицына ул, 7, Мамоново, Калининградская обл | 09:00-19:00 Пн-Сб, 09:00-17:00 Вс | 30 ₽ |