Диклофенак, 25 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 3 мл, 10 шт., Новосибхимфарм

1 мл раствора содержит:

активное вещество: диклофенак натрия – 25 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, маннитол (манит), спирт бензиловый, натрия дисульфит (натрия пиросульфит), натрия гидроксида 1 М раствор, вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость со слабым запахом спирта бензилового.

Нестероидный противовоспалительный препарат.

Диклофенак является производным фенилуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 (ЦОГ1) и 2 (ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Проявляет антиагрегантную активность.

Максимальная концентрация в плазме после внутримышечного введения 75 мг диклофенака составляет 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл, время достижения максимальной концентрации – 15-30 мин. Спустя 3 ч. после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10 % от максимальной.

Биодоступность – 50 %. Связь с белками плазмы – более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко и синовиальную жидкость.

Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 СYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Период полувыведения из плазмы – 2 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизменном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Болевой синдром различного генеза умеренной интенсивности (для кратковременного лечения):

• воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, бурсит, тендинит, остеоартроз, реактивный артрит (синдром Рейтера);
• люмбаго, ишиас, невралгия;
• посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
• альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, вт.ч. аднексит.

Инъекционный раствор вводится глубоко внутримышечно.

Разовая доза для взрослых – 75 мг (3 мл раствора (25 мг/мл)). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. Длительность применения в данной лекарственной форме – не более 2 дней. При необходимости далее переходят на пероральное или ректальное применение диклофенака.

Гиперчувствительность к препарату и другим нестероидным противовоспалительным препаратам; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения); кровотечения из желудочно-кишечного тракта; бронхиальная астма, спровоцированная приемом ацетилсалициловой кислоты; непереносимость ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств, пиразолонового ряда; «аспириновая» триада; нарушения кроветворения; нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям); беременность и период лактации; детский возраст до 18 лет.

Местные реакции при внутримышечном введении:

- чувство жжения, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани Часто (≥ 1 %)

- тошнота, абдоминальные боли, диарея, запор, метеоризм;

- повышение уровня «печеночных» ферментов;

- пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация)

- головная боль, головокружение;

- шум в ушах;

- кожный зуд, кожная сыпь;

- периферические отеки

Редко (≤ 1 %)

- сухость во рту, рвота, изменение аппетита, нарушение вкуса, мелена;

- афтозный стоматит, поражение пищевода, колит, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, панкреатит, холецистит;

- нарушение сна, сонливость, кошмарные сновидения, депрессия, раздражительность, слабость, дезориентация, ощущение страха, судороги, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани);

- нарушения чувствительности (в т.ч. парастезии), психические расстройства, нарушение памяти;

- нечеткость зрения, скотома, диплопия;

- обратимое или необратимое снижение слуха;

- алопеция;

- крапивница, экзема, токсический дерматит, экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния;

- зуд, пурпура Генока-Шейлеха, эксфолиативный дерматит

- анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит;

- протеинурия, олигурия, гематурия, азотемия;

- нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность;

- анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура;

- ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии);

- кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит;

- повышение артериального давления, застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке;

-длительная терапия диклофенаком, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) может повышать риск возникновения артериальной тромбоэмболии (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа. урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидные средства (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

При одновременном применении с антиагрегантными препаратами повышается риск возникновения кровотечений.

Рекомендуется отказаться от употребления алкоголя.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.

По 3 мл в ампулы нейтрального стекла вместимостью 3 мл или 5 мл.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.

ОАО «Новосибхимфарм»

630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275