1 таблетка содержит: действующее вещество: кеторолака трометамин - 10 мг, вспомогательные вещества:сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), магния стеарат, тальк, коллидон CL M; оболочка: оксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, пропиленгликоль.
Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.
Препарат не влияет на опоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. После внутримышечного введения начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика
При приеме внутрь Кеторолак хорошо всасывается в желудосно-кишечном тракте – максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 час. 99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Биодоступность - 80-100%. Время достижения равновесной концентрации (Сss) при пероральном введении – 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг – 0,39-0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг.
У больных с почечной недостаточностью объем распределения препаратаможет увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20%.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – составляет 7,9 нг/мл. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов.
Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник.
Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч. T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л). T1/2 - 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч. Не выводится путем гемодиализа.
Кеторолак принимают внутрь, однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.
Однократная доза – 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженной боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.
Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.
При совместном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в постоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.
Рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
АвериГрупп POLZAru | Калининградский пр, 79А, Светлогорск, Калининградская обл | 09:00-15:00 Пн-Сб | 40 ₽ |
Аптека Для бережливых Оплата только наличными POLZAru | Автомобильная ул, 27, Калининград, Калининградская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 40 ₽ |
Аптека Плюс POLZAru | Ю. Гагарина ул, 40-42, Калининград, Калининградская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 40 ₽ |
Аптека Плюс Дисконт POLZAru | Краснопрудная ул, 65, Калининград, Калининградская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 40 ₽ |
Аптека на Киевской POLZAru | Киевская ул, 72А, Калининград, Калининградская обл | 09:00-20:45 Пн-Вс | 40 ₽ |
Бюджетная аптека POLZAru | Багратиона ул, 98-104, Калининград, Калининградская обл | 08:00-22:00 Пн-Пт, 09:00-22:00 Сб-Вс | 40 ₽ |
Бюджетная аптека №8 POLZAru | Черняховского ул, 15, Калининград, Калининградская обл (со стороны ул. Баранова) | 08:00-21:00 Пн-Вс | 40 ₽ |
Гедеон POLZAru | Старшины Дадаева ул, 5Б, Калининград, Калининградская обл | 09:00-20:00 Пн-Вс | 40 ₽ |
Дисконт POLZAru | Артиллерийская ул, 63, Калининград, Калининградская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 40 ₽ |
Для бережливых POLZAru | Елизаветинская ул, 9, Калининград, Калининградская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 40 ₽ |
Добрая аптека Оплата только наличными POLZAru | Кирпичная ул, 7, Калининград, Калининградская обл | 08:30-20:30 Пн-Вс | 40 ₽ |
Доброе Дело POLZAru | Барнаульская ул, 6, Калининград, Калининградская обл | 08:00-17:00 Пн-Пт, 09:00-13:00 Сб | 40 ₽ |
Домашняя аптечка POLZAru | Беланова ул, 6, Калининград, Калининградская обл | 09:00-20:00 Пн-Пт, 10:00-20:00 Сб-Вс | 40 ₽ |
ИП Высотина Е.Я. POLZAru | Л.Чайкиной ул, 13, Светлый, Калининградская обл | 09:00-19:00 Пн-Вс | 40 ₽ |
ИП Ланзат Н. Б. POLZAru | Багратиона ул, 154, Калининград, Калининградская обл | 09:00-20:00 Пн-Вс | 40 ₽ |
ИП Ланзат Н.Б. POLZAru | Дзержинского ул, 79, Калининград, Калининградская обл | 09:00-18:30 Пн-Пт, 09:00-18:00 Сб-Вс | 40 ₽ |
ИП Прибыток Оплата только наличными POLZAru | Михалицына ул, 7, Мамоново, Калининградская обл | 09:00-19:00 Пн-Сб, 09:00-17:00 Вс | 40 ₽ |
ИП Прибыток В. В. POLZAru | Октябрьская ул, 9, Большое Исаково п, Гурьевский р-н, Калининградская обл | 09:00-20:00 Пн-Вс | 40 ₽ |
ИП Сашкова POLZAru | Космонавта Леонова ул, 34-38А, Калининград, Калининградская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 40 ₽ |
Минимум POLZAru | Батальная ул, 5, Калининград, Калининградская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 40 ₽ |